Solvay Pharma Россия и СНГ Обратная связь Карта сайта
Вторник, 24 марта 2009 г.
Уже зарегистрировались 56318 пользователей
В стремлении к прогрессу, с заботой о людях
Феварин
Новая вакансия

Фармакокинетические свойства

Включен в программу ОНЛС

Метаболизм

Как и большинство СИОЗС, флувоксамин метаболизируется в печени, менее 4% препарата выделяется в неизмененном виде. Главные пути метаболизма окислительное деметилирование (от 42 до 50% всего метаболизма) и окислительное деаминирование (от 15 до 23%), разрыв =N-O связи (12%) и N-ацетилирование (8%).

Флувоксамин не имеет метаболитов с психотропной активностью. Таким образом, существует очень мало вероятности, что в случае возникновения побочных эффектов их причина в действии метаболитов.

Флувоксамин не имеет активных метаболитов.

Элиминация

Флувоксамин имеет время полувыведения около 15 часов после приема однократной дозы; этот показатель увеличивается на 30-50% после нескольких приемов препарата. Хотя период полувыведения предполагает возможность однократного приема препарата, он не такой длительный, чтобы возникали проблемы в случае неожиданного появления побочных эффектов или при переходе на другой препарат. Экскреция флувоксамина осуществляется с мочой. Экскреция с грудным молоком минимальна.

Время полувыведения флувоксамина делает возможным однократный прием препарата.

Фармакология в особых случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетический профиль флувоксамина меняется крайне незначительно. Однако поскольку основной метаболизм осуществляется в печени, следует принимать во внимание возможное замедление скорости выделения препарата.

Van Harten с соавт. показали, что время полувыведения и площадь под кривой плазма/концентрация (КПК) флувоксамина были примерно на 50% больше у пациентов с циррозом, чем у здоровых добровольцев. Хотя терапевтические характеристики были признаны несущественными из-за большого перекрытия КПК между двумя группами, рекомендуется начинать терапию флувоксамином у больных с печеночной недостаточностью с меньших дозировок.

Фармакокинетика

Главные фармакокинетические параметры флувоксамина представлены в Таблице 3.

Таблица 3. Фармакокинетические параметры флувоксамина

Абсорбция при приеме внутрь >/=94%
Т max 2-8 часов
С max 31-87 мг/литр
Абсолютная биодоступность =50%
Vd 25 литр/кг
Связывание с белками плазмы =77%
Т? 15 часов
Т max - время до достижения максимальной плазменной концентрации
С max - максимальная плазменная концентрация
Vd - объем распределения
Т? - время полувыведения

Абсорбция

Пик плазменной концентрации в 31-87 мг/литр достигается через 2-8 часов после приема одной дозы. Плато плазменной концентрации устанавливается через десять дней приема флувоксамина. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность флувоксамина.

Флувоксамин хорошо абсорбируется при оральном применении.

Распределение

Липотропная структура флувоксамина предопределяет большой объем распределения (25 литр/кг).

Только 77% флувоксамина связывается с протеинами плазмы. Препараты с низкой связью с белками плазмы меньше участвуют в лекарственом взаимодействии.

Связь с белками плазмы у флувоксамина относительно не велика.

Фармакологический профиль

Флувоксамин не обладает избирательным седативным или стимулирующим действием и, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает нарушения психомоторных и когнитивных функций.

В двух сравнительных исследованиях флувоксамина и дотепина на здоровых добровольцах, флувоксамин (50 и 100 мг) вызывал значительно меньше признаков седативного действия, чем дотепин, не нарушал психомоторные и когнитивные функции ни в одном из тестов, включая тест выбор время/реакция, порог критической частоты слияния, тесты на память. Сходные результаты были получены в сравнительных исследованиях флувоксамина и миансерина, флувоксамина и имипрамина.

Флувоксамин не нарушает психомоторные и когнитивные функции.

Технический Надзирающий Совет Западной Германии (представленный Институтом Медицинской Психологии и Институтом Исследования Несчастных Случаев) провел плацебо контролируемое исследование 48 здоровых добровольцев, для выявления возможных нарушений навыков управления автомобилем под воздействием флувоксамина. Флувоксамин принимался в дозировке 75 мг/сутки в течение одной недели, затем 150 мг/сутки на протяжении второй недели. Различные тестовые методики, направленные на выявление способности испытуемого усваивать информацию, необходимую для безопасного движения, показали, что флувоксамин не влияет на способность управления автомобилем.

Применение Флувоксамина

У больных с нарушением функции почек

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетический профиль флувоксамина. Однако, из соображений осторожности следует рекомендовать начинать терапию у таких больных с меньших доз препарата.

Применение флувоксамина у пожилых больных

Фармакокинетический профиль флувоксамина не изменяется с возрастом. Сравнение данных, полученных у шести молодых (25-31 год) и 13 пожилых (63-77 лет) здоровых добровольцев, получавших однократные и повторные дозы флувоксамина не выявило различий в фармакокинетических параметрах.

Таким образом, нет необходимости снижать дозу препарата при назначении его пожилым пациентам.

Фармакокинетический профиль флувоксамина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов и минимально изменяется в случае наличия печеночной недостаточности.



Solvay Pharma Реклама: Защити себя от гриппа
Баннерная сеть Солвей-Фарма.ру
Адрес


Последнее обновление  24.03.2009 г.