Solvay Pharma Россия и СНГ Обратная связь Карта сайта
Вторник, 24 марта 2009 г.
Уже зарегистрировались 56318 пользователей
В стремлении к прогрессу, с заботой о людях
Феварин
Медицинские новости

Безопасность и переносимость

Включен в программу ОНЛС

Действие на сердечно сосудистую систему

Депрессия - фактор риска для развития коронарной болезни сердца и смерти от инфаркта миокарда. Существует мнение, что терапия депрессии у пациентов с коронарной недостаточностью оказывает положительный эффект и на основное заболевание, улучшает качество жизни и, возможно, ее продолжительность. Поэтому особенно важно, чтобы антидепрессанты не оказывали кардиотоксического действия.

В отличие от амитриптилина флувоксамин не влияет на задержку эпикардиальной активации преждевременного возбуждения, эффективный рефракторный период и не вызывает желудочковой аритмии.

Флувоксамин не оказывает влияния на сердечную функцию (частоту сокращений, артериальное давление, параметры ЭКГ) у здоровых добровольцев и пациентов с депрессией.

В 6 недельном двойном слепом исследовании 20 больных с депрессией среднего и старшего возраста, флувоксамин (100 мг/сутки) не оказывал влияния на электрокардиографические показатели функции сердца.

Интересно отметить, что пациенты с инфарктом миокарда и/или артериальной гипертензией показали улучшение показателей фракции выброса левого желудочка.

Показатели ЭКГ 462 физически здоровых пациентов с депрессией, принимавших участие в сравнительном исследовании флувоксамина с трициклическими антидепрессантами и плацебо на протяжении года были проанализированы независимыми кардиологами.

Флувоксамин и плацебо не оказывали статистически достоверного влияния на показатели ЭКГ, трициклические антидепрессанты же увеличивали число сердечных сокращений, изменяли длительность интервалов PR и QT .

Показатели функции сердца в покое и при ровном дыхании были исследованы у 32 здоровых добровольцев и 32 больных с депрессией. Участники принимали флувоксамин (150 мг/сутки), амитриптилин (150 мг/сутки), доксепин (150 мг/сутки) или пароксетин (20 мг/сутки) в течение 14 дней. В группах флувоксамина и пароксетина изменений не отмечалось. В двух других группах были зафиксированы статистически достоверные изменения показателей функции сердца.

Флувоксамин не оказывает кардиоторопных эффектов.

Антихолинергические побочные эффекты

Низкий аффинитет флувоксамина к холинергическим рецепторам объясняет достаточно редкое развитие холинолитических побочных эффектов. Сухость во рту встречается в 4.8% случаев, а задержка стула в 3.2%.

Флувоксамин практически не вызывает холинолитических побочных эффектов.

Нарушения сна

Научные данные подтверждают: флувоксамин улучшает качество сна у больных с депрессией. Различные параметры сна были изучены у 12 пациентов с депрессией на протяжении 12 недель. На фоне избыточной седации наблюдалось быстрое улучшение качества сна: увеличилась общая продолжительность, снизилось число пробуждений, их продолжительность, изменилась латентная фаза быстрых движений глаз (REM). Улучшение качества сна отмечается и в последнем сравнительном исследовании эффективности флувоксамина и флуоксетина у больных с депрессией.

Инверсия аффекта (мания)

У пациентов с униполярной депрессией число случаев фармакогенной смены аффекта на маниакальный не отличается от аналогичного показателя у плацебо.
Флувоксамин не вызывает инверсии фазы.

Влияние на вес тела

Флувоксамин не оказывает влияния на вес тела ни у здоровых добровольцев, ни у больных с депрессией.

Как было показано в двойном слепом исследовании длительностью 6 месяцев с участием 56 пациентов с депрессией, прием амитриптилина вызывал статистически значимое увеличение веса тела (около 2.25 кг), прием же флувоксамина не оказывал такого действия.

Подобные результаты были получены в 6 недельном исследовании, в котором статистически достоверные различия (р

Влияние на лабораторные показатели

Прием флувоксамина не вызывает клинически значимых изменений в общем, биохимическом анализах крови и анализах мочи.

Безопасность применения в особых случаях

Пожилые пациенты

В противоположность трициклическим антидепрессантам флувоксамин не вызывает холинолитических побочных эффектов, не оказывает кардиотоксического действия, не нарушает психомоторные и когнитивные функции, не повышает суицидальный риск.

Данные особенности его фармакологического действия особенно важны при проведении терапии у пожилых людей.

Большое исследование в условиях общей практики с участием 1096 больных в возрасте старше 60 лет и 3923 молодых пациентов, средняя частота развития побочных эффектов при терапии флувоксамином (50-300 мг/сутки) в обеих группах практически не различалась.

Безопасность применения и переносимость терапии флувоксамином была изучена на примере 4843 пожилых пациентов (65-97 лет), вошедших в международные клинические исследования. Как и у молодых больных, тошнота была наиболее значимым побочным эффектом. Только 2.8% больных испытали серьезные побочные действия препарата, а суицидоопасность составила всего 0.48%.

Данные исследования, проведенного на материале 137 больных преклонного возраста (75-97 лет, в среднем 81 год), подтверждают высокую безопасность применения флувоксамина (50-300 мг/сутки). В настоящем исследовании довольно часто встречались пациенты с массивными дополнительными соматическими назначениями. У восьмидесяти процентов больных переносимость терапии была оценена на «хорошо» и «отлично», кроме того, отмечалась статистически достоверная редукция выраженности соматических симптомов (р<0.05).

Больные с сопутствующей кардиологической патологией

У больных с сердечно-сосудистой патологией (которая часто сопровождается депрессией) СИОЗС предпочтительнее трициклических антидепрессантов благодаря отсутствию кардиотоксического действия.

Безопасность применения флувоксамина при болезнях сердечно-сосудистой системы средней степени тяжести доказана ряде исследований.

Двойное слепое плацебо контролируемое исследование действия флувоксамина у 25 больных с незначительными сердечно-сосудистыми нарушениями (гипертоническая болезнь, желудочковые экстрасистолы, суправентрикулярная аритмия, стабильная стенокардия), показало отсутствие статистически достоверных изменений артериального давления, сердечного ритма, конфигурации сегмента ST при физической нагрузке, интервалов ЭКГ или показателей сократимости сердца.

Пациенты с эпилепсией

От 19% до 31% больных эпилепсией могут иметь сопутствующую депрессию.

Флувоксамин безопасен при применении у больных с эпилепсией.

При терапии 35 больных эпилепсией с сопутствующей депрессией флувоксамином (50-200 мг/сутки) на фоне адекватной противосудорожной терапии не отмечалось увеличения числа судорожных припадков и изменений на ЭЭГ. В двойном слепом сравнительном исследовании флувоксамина и амитриптилина длительностью 3 месяца с участием 22 больных эпилепсией и сопутствующей депрессивной симптоматикой только в группе флувоксамина отмечался статистически достоверный эффект к концу исследования. В группе амитриптилина большое число больных выбыли из исследования из-за учащения числа припадков и других побочных эффектов.

Реакции отмены

Известно, что у больных, принимающих СИОЗС, трициклические антидепрессанты или ингибиторы моноаминоксидазы, после пропуска очередной дозы или при прекращении приема терапии развивается головокружение, тошнота, тремор, бессонница, мышечные боли, озноб, утомляемость.

Анализ данных (Великобритания) о случаях развития побочных эффектов после приема купленного препарата показывает, что описанный симптомокомплекс возникает с частотой 0.03 случая на 1000 выписанных рецептов.

Таким образом, при прекращении терапии флувоксамином редко развивается синдром отмены.

Безопасность при передозировке

В отличие от трициклических антидепрессантах флувоксамин безопасен при передозировке.

Ретроспективных анализ 18 случаев передозировки флувоксамина (до 3 грамм одного препарата или в комбинации с алкоголем и другими препаратами) опубликованных Национальным Информационным Центром Отравлений Великобритании, показал, что ни в одном из случаев не наступила смерть или тяжелые осложнения.

Gamier с соавт. проанализировали данные, накопленные фирмой-производителем за период с июля 1985 по июнь 1988. Всего было зарегистрирован 221 случай острой передозировки до 9 грамм. В 77% случаев отмечался совместный прием нескольких препаратов. Тяжелые острые отравления, обусловленные приемом одного только флувоксамина, встречались редко. При приеме препарата в дозе, не превышающей 1000 мг, симптоматика довольно легкая: заторможенность, тремор, тошнота, рвота, боли в животе, брадикардия и холинолитические эффекты. Серьезного кардиотоксического действия не отмечалось.

Флувоксамин безопасен при передозировке.

Лекарственное взаимодействие

Флувоксамин клинически значимо взаимодействует с небольшим числом препаратов. Анализ данных о лекарственном взаимодействии флувоксамина с другими препаратами на базе данных о 8 миллионах пациентов по всему миру, выявил только 73 подобных случая с неспецифической клинической симптоматикой.

Трициклические антидепрессанты

Описано несколько случаев повышения плазменной концентрации амитриптилина, кломипрамина и имипрамина при совместном назначении с флувоксамином. Одновременный прием флувоксамина и дезипрамина не изменяет фармакокинетический профиль последнего, поскольку флувоксамин не влияет на CYP2D6, через который гидроксилируется дезипрамин.



Solvay Pharma Реклама: SOLVAY Придумай свой вопрос и получи приз
Баннерная сеть Солвей-Фарма.ру
Адрес


Последнее обновление  24.03.2009 г.