Solvay Pharma Россия и СНГ Обратная связь Карта сайта
Вторник, 21 октября 2008 г.
Сделать стартовойДобавить в избранноеСообщить о странице другуW@PAvantGoPDA
В стремлении к прогрессу, с заботой о людях
Оликард
Регистрация

Характеристики

Общие сведения о нитратах

Нитраты

Со времени введения в клиническую практику глицерола тринитрата (ГТН) нитраты являются средством первого выбора, особенно при лечении и профилактике стенокардии. С созданием изосорбида динитрата (ИСДН) расширились возможности длительного лечения ИБС.

Благодаря своей фармакокинетике, наилучшим образом зарекомендовала себя самая последняя разработка в ряду этих препаратов изосорбид-5-мононитрат (5-ИСМН), являющийся наиболее важным в терапевтическом смысле метаболитом ИСДН (1,2,3,4,5).

Общие характеристики

  1. Механизм действия (13, 14, 27):
    • дилатация крупных посткапиллярных сосудов (увеличение венозного пула крови) с уменьшением объема левого желудочка и со снижением напряжения стенки миокарда (снижение преднагрузки (Preload);
    • улучшение перфузии внутренних слоев миокарда вследствие уменьшения конечного диастолического давления и увеличения притока кислорода к миокарду за счет релаксации эпикардиальных сосудов;
    • понижение тонуса расположенных близко к миокарду эластичных артерий с уменьшением постнагрузки на миокард и снижением сопротивления сердечному выбросу (снижение постнагрузки (After-load);
    • сокращение потребления кислорода миокардом (внутренняя работа сердца) вследствие уменьшения пре- и постнагрузки на миокард (Pre- and Afterload).
  2. Показания:
    • длительное лечение ишемической болезни сердца;
    • предупреждение и ослабление тяжести приступовстенокардии
  3. Побочные действия:
    головная боль, гиперемия лица, падение артериального давления, головокружение.
  4. Опасность развития толерантности:
    при непрерывном применении нитросодержащих препаратов (особенно в высоких дозах) неизбежно выраженное снижение их эффективности вследствие развития толерантности к нитратам.

ИСДН быстро метаболизируется в печени до 2-ИСМН и ИС-5-мононитрата (пресистемный метаболизм (First-pass effect). Соотношение значений уровня этих соединений в плазме крови через короткое время составляет 1:4:18 (ИСДН: 2-ИСМН: 5-ИСМН), т.е. устойчивым гемодинамическим и антиангинальным эффектом исходное вещество обязано своим метаболитам. После того как удалось доказать качественно одинаковую эффективность этих "продуктов распада", сама собой возникла мысль о том, чтобы для создания нового терапевтически эффективного медикамента использовать более высокую биологическую доступность после полного всасывания, отсут ствие пресистемного метаболизма (First-pass effect) и удлиненную продолжительность действия главного метаболита: 5-ИСМН (3, 6, 22, 24, 25, 29).

Различия

Таблица 1. Фармакологический профиль (1, 2, 4, 16)

ГТН ИСДН 5-ИСМН
Пресистемный метаболизм
(First-pass-effect)
+ + -
Биодоступность Незначительная
Сублингвально 50%
Незначительная
Сублингвально 59%
Внутрь 22%
Высокая
Внутрь 100%
Продолжительность действия Короткая
Подъязычно
10-30 мин.
Средняя
Подъязычно
30-60 мин.
Внутрь 180-360
Длительная
Внутрь 300-380 мин.
Период полувыведения 2-4 мин. 30-40 мин. 240-360 мин.
Формы выпуска (пути введения) Подъязычно
Внутривенно
Чрескожно
(Внутрь)
Подъязычно
Внутривенно
-
(Внутрь)
-
-
-
внутрь

Ретардная форма 5-ИСМН

Использование фармакокинетических преимуществ 5-ИСМН сделало возможным разработать препараты с пролонгированным освобождением активного вещества, что позволяет принимать их один раз в день. (5, 10, 20).

Согласно М. Tauchert, 5-ИСМН представляет собой вещество, которое прежде всего в ретардной форме наиболее полно отвечает требованиям, предъявляемым к препаратам пролонгированного действия, предназначенным для лечения ишемической болезни сердца (26).

Лекарственная форма препарата Оликард® обеспечивает надежную защиту венечных артерий в течение 24 часов, причем терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови достигаются уже через 30 минут после его приема внутрь (34, 43). После приема внутрь препарата Оликард 40® ретард уровень активного вещества в плазме крови снижается ниже минимальной эффективной концентрации (100 нг/мл) через 19 часов. Следующая за этим фаза с низким содержанием нитрата в крови - так называемый "безнитратный период" - обеспечивает полную готовность к приему следующей дозы.

Благодаря своим преимуществам Оликард® отвечает следующим важным требованиям терапии:

  • ежедневный одноразовый прием препарата (соблюдение больным режима и схемы лечения);
  • быстрое наступление действия;
  • надежная защита сердца в течение 24 часов;
  • низкий риск развития толерантности к препарату (5,17).
Оликард® ретард

Оликард® ретард

Химические свойства

Активное вещество изосорбид-5-мононитрат (=1,4: 3,6 диангидро-D-глюцитол-5-мононитрат) представляет собой кристаллический порошок без цвета и запаха. Молекулярная масса: 191, 14. Химическая формула: C6 H9 NO6

Лекарственная форма

Препарат представлен в самой современной галеновой форме - в виде специальной микросферы, покрытой дозирующей мембраной, с постепенным высвобождением активного вещества.

Освобождение активного вещества пролонгировано таким образом, что через 1 час после введения освобождается около 27% , через 4 часа - около 70% и через 8 часов - около 90% активного вещества.

Микросфера



Solvay Pharma Реклама: Таденан! Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы!
Баннерная сеть Солвей-Фарма.ру
Адрес


Последнее обновление  21.10.2008 г.