Solvay Pharma Россия и СНГ Обратная связь Карта сайта
Вторник, 21 октября 2008 г.
Сделать стартовойДобавить в избранноеСообщить о странице другуW@PAvantGoPDA
В стремлении к прогрессу, с заботой о людях
Теветен
Регистрация
Телеконференция «Управление сосудистым риском при сахарном диабете 2 типа. Новые возможности максимальной сосудистой защиты»
Новая вакансия

Безопасность и переносимость

Включен в программу ОНЛС

Применение эпросартана по всему миру составляет сегодня более 300 миллионов пациентов в сутки (64). Клиническая безопасность препарата и его противопоказания хорошо установлены в ряде исследований [7].

Выявленные неблагоприятные случаи при лечении

Как показало множество контролируемых клинических исследований, эпросартан очень хорошо переносится и имеет небольшое количество выявленных неблагоприятных случаев при лечении, большинство из которых были умеренными преходящими, не связанными с дозированием [7]. Частота неблагоприятных случаев не изменяется от возраста, пола, расы или частоты и длительности введения [50]. Частота и выраженность импотенции, отека, прилива, усталости, головокружения при приеме эпросартана была такой же, как и у плацебо [7]. Низкая частота головокружения и усталости говорит о том, что пациенты могут продолжать управлять или работать с механизмами во время проведения терапии эпросартаном, но при осведомленности о том, что утомленность или головокружение может случайно возникнуть в течение антигипертензивного лечения.

Таблица 2 суммирует неблагоприятные явления при лечении эпросартаном, приведенные в международном SmPC [65].

Нарушения нервной системы Редко: головная боль, головокружение
Сосудистые нарушения Очень редко: гипотензия, включая постуральную гипотензию
Кожные и подкожные нарушения Редко:
Очень редко:
кожные реакции (сыпь, зуд, уртикарная сыпь)
отек лица, сосудисто-отечные явления
Общие нарушения и реакции в месте введения Редко: астения

Таблица 2. Частота неблагоприятных случаев при лечении эпросартаном. Данные от производителя эпросартана (Summary of product characteristics)

Пожилые пациенты

Полученные данные от 15 исследований эпросартана (n=2334) продемонстрировали то, что общее число неблагоприятных случаев, описанных у пациентов старше 65 лет, не было статистически значимо отлично от пациентов молодого возраста (рис. 28) [66]. Было также показано, что пациенты старше 65 лет не имели более выраженную гипотензивную реакцию на эпросартан (головокружение, слабость, заболеваемость, постуральная гипотензия и синкопе).

увеличить

Рисунок 28. Наиболее частые неблагоприятные явления, связанные с лечением (>5%) в зависимости от возраста пациентов, которые принимали эпросартан

Низкая встречаемость кашля

Сухой непродуктивный и персистирующий кашель – частый побочный эффект при лечении иАПФ. Его встречаемость лежит в диапозоне 15–35%. И, возможно, его возникновение связано с потенциацией АПФ ингибирования брадикинина и других пептидов [67]. Как показано, кашель менее часто встречается у пациентов, принимающих эпросартан, чем эналаприл [8,9].

Eliott (1999) в 26-недельном исследовании, включающем 528 пациентов с уровнем эссенциальной гипертензии от умеренной до выраженной, доложил, что частота встречаемости сухого персистирующего кашля при лечении эпросартаном была значительно ниже, чем в группе эналаприла (1,5% против 5,4% соответственно, р=0,018) (рис. 29) [8]. Это было также действительно для любого описанного кашля (13% против 22% соответственно).

Рисунок 29. Встречаемость сухого персистирующего кашля (не по причине инфекции верхних дыхательных путей) на протяжении первых 12 недель лечения эпросартаном или эналаприлом

Более низкая встречаемость сухого персистирующего кашля при лечении эпросартаном по сравнению с эналаприлом была подтверждена в ряде других исследований [9], включая пожилых [41, 52] и темнокожих пациентов [53].

Эпросартан не влияет на экскрецию мочевой кислоты

АРА II лосартан, как было показано, усиливает экскрецию мочевой кислоты и снижает уровень сывороточных уратов у здоровых добровольцев [68]. Это свойство, возможно, не связано с антагонизмом по отношению к АТ1-рецепторам [69]. Различие в действии на метаболизм мочевой кислоты между эпросартаном и лосартаном было продемонстрировано в рандомизированном, двойном слепом исследовании на 60 пациентах с уровнем гипертензии от умеренной до выраженной [49]. После 2-3 недель введения плацебо пациенты принимали на протяжении 4 недель активного лечения эпросартан (600 мг 1 раз ежедневно) или лосартан (50 мг 1 раз ежедневно). По сравнению с начальным уровнем после 4 недель наблюдалось увеличение отношения мочевой кислоты к креатинину в моче в группе лосартана и небольшое падение соотношения в группе эпросартана (+0,11 против –0,04 соответственно, р<0,01) (рис. 30).

Рисунок 30. Динамика соотношения мочевой кислоты к креатинину по сравнению с начальным уровнем в моче после 4 недель лечения эпросартаном или лосартаном

Хорошо переносится в комбинации с ГХТ

Bohm et al (2002) выясняли безопасность и переносимость эпросартана 100–800 мг в сутки в комбинации с ГХТ, проводя мета-анализ 17 исследований, включая 1899 пациентов с гипертензией и нормотоников-добровольцев [70]. Из 17 исследований, включенных в этот анализ, 4 были контрольными (пациенты принимали фиксированные дозы), 6 были длительными бесконтрольными, 4 были контрольными исследованиями с добавлением ГХТ к терапии эпросартаном у пациентов, не отвечавших на лечение монотерапией, и три включали здоровых добровольцев.

Различные комбинации эпросартана и ГХТ хорошо переносились пациентами с гипертензией (от умеренной до выраженной гипертензии, изолированная систоличекая, тяжелая систолическая гипертензия). В контрольных исследованиях комбинация эпросартан/ГХТ 600 мг/12,5 мг получила высокую оценку, указывая на хорошую переносимость. В контрольном исследовании головная боль, головокружение, миалгии и инфекции верхних дыхательных путей были наиболее часто встречаемыми неблагоприятными эпизодами. Головокружение, вероятно, более свойственно ГХТ и отмечалось более часто у пациентов, находящихся на комбинированной терапии.

Предупреждения/ противопоказания

Эпросартан противопоказан при беременности, кормлении грудью и пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Истощение натрия любой этиологии или дегидратация должны быть скорригированы перед приемом эпросартана. У пациентов со сниженной функцией почек, если принимаются конкурентные препараты, увеличивающие уровень калия, нужно контролировать уровень сывороточного калия.

Безопасность

Эпросартан не связывали ни с какими клинически значимыми изменениями гематологических и клинико-химических параметров [50]. Его использование связывают с очень редкой встречаемостью (< 0,2%) гиперкалиемии или гипокалиемии. Широкое мониторирование при проведении клинических исследований свидетельствует о том, что эпросартан не влияет негативно на ЧСС или параметры ЭКГ.

Встречаемость неблагоприятных явлений у пациентов, принимающих аспирин или ингибиторы HMGCoA-редуктазы, подобны тем, которые наблюдались у всей популяции обследуемых. Метаболизм эпросартана не затрагивает ферментную систему цитохрома Р450, что снижает потенцию для взаимодействия препарата с другими лекарствами. Эпросартан хорошо переносится, когда применяется с другими часто назначаемыми препаратами, включая другие антигипертензивные препараты, без значимой склонности его к нежелательному взаимодействию.



Solvay Pharma Реклама: Гипертония и избыточный вес: доказанный выбор Физиотенз! Как выглядит Ваш пациент с гипертонией!
Баннерная сеть Солвей-Фарма.ру
Адрес


Последнее обновление  21.10.2008 г.